Ninu pathogenesis ti àtọgbẹ 2 iru, awọn ọna akọkọ mẹta ni a ṣe iyatọ:
- Tissue insulin resistance;
- Awọn apọju ni iṣelọpọ ti hisulini endogenous;
- Iṣelọpọ ti iṣuju ti iṣọn-ẹjẹ nipasẹ ẹdọ.
Ojuse fun idagbasoke iru aiṣedede iru bẹ wa pẹlu awọn sẹẹli b ati c ti oronro. Ni igbehin tun gbe homonu kan ti o ṣe iyipada iyipada ti glukosi sinu agbara fun awọn iṣan ati ọpọlọ. Ti oṣuwọn ti iṣelọpọ rẹ ba fa fifalẹ, eyi mu ki aigbọn-wara gun.
Awọn sẹẹli B-ni o jẹ iduro fun iṣelọpọ ti glucagon, iyọda rẹ ṣẹda awọn iṣajuju fun iṣoju iṣuu glucose pupọ nipasẹ ẹdọ. Giga-ara ti ko ni sabẹ ati aini insulini pese awọn ipo fun ikojọpọ ti glukosi ti ko ni idaabobo ninu iṣan-ara ẹjẹ.
Isakoso ti munadoko ti àtọgbẹ 2 iru ko ṣee ṣe laisi idurosinsin ati igba pipẹ (fun gbogbo akoko arun na) iṣakoso ti iṣelọpọ agbara. Ọpọlọpọ awọn idanwo okeere ti jẹrisi pe isanwo gaari nikan pese awọn ipo fun idena awọn ilolu ati mu ireti aye wa ti alamọ dayato kan.
Pelu gbogbo awọn oriṣiriṣi awọn oogun antidiabetic, kii ṣe gbogbo awọn alaisan ṣakoso lati ṣaṣeyọri isanwo idurosinsin ti awọn carbohydrates pẹlu iranlọwọ wọn. Gẹgẹbi iwadi UKPDS aṣẹ ti o ni agbara, 45% ti awọn alagbẹ o gba ijẹfaaji 100% fun idena ti microangiopathy lẹhin ọdun 3, ati pe 30% nikan lẹhin ọdun 6.
Awọn iṣoro wọnyi ṣalaye iwulo lati ṣe agbekalẹ kilasi tuntun ti awọn oogun ti kii yoo ṣe iranlọwọ nikan imukuro awọn iṣoro ti iṣelọpọ, ṣugbọn tun ṣetọju awọn toronu, safikun ilana iṣọn-ara lati ṣe ilana iṣelọpọ hisulini ati glycemia.
Awọn oogun iru-iṣegun ti o le ṣakoso iru àtọgbẹ 2 laisi iwuri ti oronro, awọn ayipada lojiji ni glycemia, eewu ti hypoglycemia jẹ awọn idagbasoke tuntun nipasẹ awọn oniṣoogun.
Olugbeja ti enzymu GLP-4 Sitagliptin ṣe iranlọwọ fun alaidan kan lati ṣakoso ounjẹ ati iwuwo ara, pese ara pẹlu agbara lati ni ominira lati bori iṣoro ti majele ti glukosi.
Fọọmu Tu silẹ ati tiwqn
Oogun ti o da lori sitagliptin pẹlu orukọ iṣowo Januvia ni a ṣe agbekalẹ ni irisi awọn tabulẹti yika pẹlu kan Pink tabi alagara hue ati ti samisi “227” fun 100 miligiramu, “112” fun 50 miligiramu, “221” fun 25 miligiramu. Awọn tabulẹti ti wa ni aba ti ni awọn apoti ṣiṣu tabi awọn ọran ikọwe. Ọpọlọpọ sii farahan ni apoti kan.
Ohun elo ipilẹ ti nṣiṣe lọwọ sitagliptin fosifeti hydrate ni a ṣe afikun pẹlu iṣuu soda croscarmellose, iṣuu magnẹsia, sẹẹli, sodium stearyl fumarate, kalisiomu hydrogen hydrogen phosphate.
Fun sildagliptin, idiyele da lori apoti, ni pataki fun awọn tabulẹti 28 o nilo lati san 1,596-1724 rubles. A funni ni oogun oogun, igbesi aye selifu jẹ ọdun 1. Oogun naa ko nilo awọn ipo pataki fun ibi ipamọ. Ṣiṣii idii ti wa ni fipamọ lori ilẹkun firiji fun oṣu kan.
Ẹkọ nipa oogun Sitagliptinum
Awọn homonu wọnyi ni iṣelọpọ nipasẹ mucosa iṣan, ati iṣelọpọ awọn iṣọn-pọsi pọ si pẹlu gbigbemi ti awọn eroja. Ti ipele glukosi jẹ deede ati ga julọ, awọn homonu pọ si 80% ti iṣelọpọ hisulini ati iyọkuro rẹ nipasẹ awọn sẹẹli β-ẹyin nitori awọn ọna ifaworanhan ninu awọn sẹẹli. GLP-1 ṣe idiwọ yomijade giga ti homonu glucagon nipasẹ awọn sẹẹli-b.
Iyokuro ninu ifọkansi glucagon lodi si lẹhin ti ilosoke ninu awọn ipele hisulini ṣe idaniloju idinku idinku ninu yomijade ninu ẹdọ. Awọn ọna ṣiṣe wọnyi ati ṣe idaniloju iwuwasi ti glycemia. Iṣe ti incretins jẹ opin nipasẹ ipilẹ ti ẹkọ iwulo, ni pataki pẹlu hypoglycemia, wọn ko ni ipa lori iṣelọpọ ti glucagon ati hisulini.
Lilo DPP-4, awọn iṣọn-omi-omi ni a gba lọna agbara lati dagba awọn metabolites inert. Mimu iṣẹ-ṣiṣe ti henensiamu yii, sitagliptin mu akoonu ti incretins ati hisulini pọ, dinku iṣelọpọ glucagon.
Pẹlu hyperglycemia, ọkan ninu awọn ami akọkọ ti àtọgbẹ 2, ilana iṣe yii n ṣe iranlọwọ lati dinku ipele ti haemoglobin glycly, suga suga ati glukos lẹhin ẹru carbohydrate. Iwọn kan ti sitagliptin ni anfani lati ṣe idiwọ iṣẹ ti DPP-4 fun ọjọ kan, jijẹ gbigbe kaakiri ti awọn iṣan inu ẹjẹ nipasẹ awọn akoko 2-3.
Pharmacokinetics ti sitagliptin
Gbigba oogun naa waye yarayara, pẹlu bioav wiwa ti 87%. Iwọn gbigba jẹ ko dale lori akoko gbigbemi ati tiwqn ti ounjẹ, ni pataki, awọn ounjẹ ti o sanra ko yipada awọn ọna iṣoogun ti elegbogi.
Ni iṣedede, lilo afikun ti tabulẹti miligiramu 100 pọsi agbegbe naa labẹ ila-kika AUC, eyiti o ṣe afihan igbẹkẹle awọn iwọn pinpin lori akoko, nipasẹ 14%. Iwọn kan ti awọn tabulẹti miligiramu 100 ṣe idaniloju iwọn pinpin ti 198 l.
Apakan kekere ti incretin mimetic jẹ metabolized. A ṣatunṣe awọn metabolites 6 ti ko ni agbara lati dojuti DPP-4. Aṣalaye ifiyapa (QC) - 350 milimita / min. Apakan akọkọ ti oogun naa ni a yọkuro nipasẹ awọn kidinrin (79% ni fọọmu ti ko yipada ati 13% ni irisi metabolites), iyoku ti yọ nipasẹ awọn iṣan inu.
Ni iwo ti ẹru iwuwo lori awọn kidinrin ni awọn alagbẹ pẹlu fọọmu onibaje (CC - 50-80 milimita / min.), Awọn afihan jẹ aami, pẹlu CC 30-50 milimita / min. ti ṣe akiyesi ilopo meji ti awọn iye ti AUC, pẹlu CC ni isalẹ 30 milimita / min. - merin ni igba. Iru awọn ipo daba titọ iwọn lilo.
Pẹlu awọn iwe ẹdọ wiwu ti buru buruju, Cmax ati AUC pọ si nipasẹ 13% ati 21%. Ni awọn fọọmu ti o nira, elegbogi oogun ti sitagliptin ko yipada ni pataki, nitori oogun naa jẹ nipataki nipasẹ awọn kidinrin.
Tani o fihan han incretinomimetic
Ti paṣẹ oogun naa fun àtọgbẹ iru 2 ni afikun si ounjẹ kekere-kọọdu ati iṣẹ ṣiṣe iṣan to peye.
O ti lo bi oogun kan ati itọju apapọ pẹlu metformin, awọn igbaradi sulfonylurea tabi thiazolidinediones. O tun ṣee ṣe lati lo awọn ilana abẹrẹ hisulini ti aṣayan yii ba ṣe iranlọwọ lati yanju iṣoro ti resistance insulin.
Awọn ilana idena fun sitagliptin
Maṣe fun oogun:
Pẹlu ifamọra ti ẹnikọọkan giga;- Awọn alagbẹ pẹlu arun 1;
- Oyun ati igbaya;
- Ni ipo ti ketoacidosis ti dayabetik;
- Si awọn ọmọ.
Pẹlu ifamọra ti ẹnikọọkan giga;Awọn alagbẹ pẹlu fọọmu onibaje ti eto nipa kidirin nilo akiyesi pataki.
Bi o ṣe le mu
Fun sitagliptin, awọn itọnisọna fun lilo ṣeduro mimu oogun ṣaaju ounjẹ. Iwọn iwọn lilo boṣewa jẹ kanna fun eyikeyi itọju itọju - 100 mg / ọjọ. Ti o ba jẹ pe eto gbigba rẹ ti baje, egbogi yẹ ki o mu yó nigbakugba, ṣiyemeji iwọn lilo naa jẹ itẹwẹgba.
Awọn iṣẹlẹ Ikolu
Adajọ nipasẹ awọn atunyẹwo, julọ ti gbogbo awọn alagbẹ o jẹ aifọkanbalẹ nipa dyspepsia, otita ibinu. Ninu awọn idanwo yàrá, hyperuricemia, idinku ninu ṣiṣe ti iṣọn tairodu, ati leukocytosis ni a ṣe akiyesi.
Lara awọn ipa miiran ti a ko rii tẹlẹ (ibatan pẹlu incretin mimetic ko ti fihan) - awọn aarun atẹgun, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Iṣẹlẹ ti hypoglycemia jẹ iru awọn abajade ninu ẹgbẹ iṣakoso placebo.
Iranlọwọ pẹlu iṣipopada
Ti o ba jẹ iwọn lilo iṣuu, apọju ti oogun ti ko ni ipamọ ti yọ kuro lati inu ikun, gbogbo awọn igbekalẹ pataki (pẹlu ECG) ni abojuto. A ṣe afihan Symptomatic ati awọn atilẹyin atilẹyin, pẹlu hemodialysis pẹlu awọn agbara gigun (13 awọn aarun oogun naa ni a yọ kuro ni awọn wakati 3-4).
Awọn abajade Ibaṣepọ Oogun
Pẹlu lilo igbakọọkan ti sitagliptin pẹlu metformin, rosiglitazone, awọn contraceptiv roba, glibenclamide, warfarin, simvastatin, elegbogi ti awọn ẹgbẹ ti awọn oogun ko yipada.
Isakoso aifọkanbalẹ ti sitagliptin pẹlu digoxin ko tumọ si iyipada ninu iwọn lilo awọn oogun. Awọn iṣeduro ti o jọra ni a funni nipasẹ itọnisọna ati ni ibaraenisepo ti sitagliptin ati cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - awọn analogues
Sitagliptin ni orukọ kariaye fun oogun naa; orukọ iṣowo rẹ ni Januvius. A le ṣe afiwe analoet ni apapọ oogun oogun Yanumet, eyiti o pẹlu sitagliptin ati metformin. Galvus jẹ ti ẹgbẹ ti Dhib-4 inhibitors (Novartis Pharma AG, Switzerland) pẹlu paati ti nṣiṣe lọwọ vildagliptin, idiyele 800 rubles.
Awọn oogun Hypoglycemic tun dara fun koodu ATX ti ipele 4:
- Nesina (Takeda Awọn oogun oogun, USA, ti o da lori alogliptin);
- Onglisa (Ile-iṣẹ Bristol-Myers Squibb, ti o da lori saxagliptin, idiyele - 1800 rubles);
- Trazhenta (Ile-iṣẹ Bristol-Myers Squibb, Italy, Britain, pẹlu ohun elo ti o nṣiṣe lọwọ linagliptin), idiyele - 1700 rubles.
Awọn oogun pataki wọnyi ko si ninu atokọ ti awọn oogun preferensi; o tọ lati ṣe adaṣe ni iparun ara rẹ ati eewu pẹlu isuna rẹ ati ilera?
Sitagliptin - awọn atunwo
Idajọ nipasẹ awọn ijabọ lori awọn apejọ ifun, ojoojumọ ni Januvius paṣẹ fun awọn alagbẹgbẹ ni ipele ibẹrẹ ti arun naa. Nipa sitagliptin, awọn atunwo ti awọn onisegun ati awọn alaisan fihan pe lilo incretinomimetic ni ọpọlọpọ awọn nuances.
Januvia jẹ oogun iran titun ati kii ṣe gbogbo awọn dokita ti ni iriri to nipa lilo rẹ. Titi di laipe, metformin jẹ oogun akọkọ-laini; ni bayi, Januvia tun ni itọju bi monotherapy. Ti awọn agbara rẹ ba to, ṣafikun rẹ pẹlu metformin ati awọn oogun miiran kii ṣe imọran.
Awọn alamọgbẹ n kerora pe oogun ko nigbagbogbo pade awọn ibeere ti a ṣalaye, lori akoko ti ndin rẹ dinku. Iṣoro ti o wa nibi kii ṣe ni lilo si awọn ì theọmọbí, ṣugbọn ninu awọn abuda ti arun naa: àtọgbẹ 2 iru jẹ alakan oniye, ọlọjẹ ilọsiwaju.
Gbogbo awọn asọye yori si ipari pe ifihan sinu adaṣe isẹgun ti sitagliptin, eyiti o jẹ kilasi tuntun ti awọn oogun, pese anfani pupọ fun iṣakoso ti àtọgbẹ iru 2 ni eyikeyi ipele, lati inu aarun suga si itọju ailera, pẹlu awọn abajade aibikita lati ohun elo ti awọn igbero isanwo aṣa ti aṣa.
Iroyin nipasẹ Ọjọgbọn A.S. Ametov, endocrinologist-diabetologist nipa yii ati iṣe ti lilo sitagliptin - lori fidio.
