Vildagliptin - awọn itọnisọna, awọn analogues ati awọn atunwo alaisan

Pelu aṣayan ti o tobi ti awọn oogun gbigbe-suga, ọpa ti o peye fun ṣiṣakoso glycemia ko tii ri. Vildagliptin jẹ ọkan ninu awọn oogun antidiabetic ti igbalode julọ. Kii ṣe nikan ni o ni o kere si awọn ipa ẹgbẹ: kii ṣe fa ere iwuwo ati hypoglycemia, ko ṣe ijuwe iṣẹ ti okan, ẹdọ ati awọn kidinrin, ṣugbọn tun mu agbara awọn sẹẹli beta pọ lati ṣe agbejade hisulini.

Vildagliptin jẹ ohun elo ti o mu igbesi aye igbesi aye ti incretins - awọn homonu adayeba ti iṣan-inu ara. Gẹgẹbi awọn dokita, nkan yii le ṣee lo ni ifijišẹ pẹlu mellitus àtọgbẹ igba pipẹ ati ni awọn ipele ibẹrẹ ti arun, pẹlu gẹgẹ bi apakan ti itọju apapọ.

Bawo ni a ṣe rii vildagliptin

Alaye akọkọ lori awọn iloro han diẹ sii ju awọn ọdun 100 sẹyin, pada si ọdun 1902. Awọn nkan ti o ya sọtọ lati inu ikun ati pe a pe ni ikoko. Lẹhinna agbara wọn lati ṣe ifilọlẹ itusilẹ awọn ensaemusi lati inu iwe ti o jẹ pataki fun ounjẹ ti ngbe ounjẹ. Ni ọdun diẹ lẹhinna, awọn imọran wa pe awọn yomijade tun le ni ipa iṣẹ homonu ti ẹṣẹ. O wa ni pe ninu awọn alaisan ti o ni glucosuria, nigbati o ba mu adaju iṣaaju, iye gaari ninu ito dinku dinku, iwọn ito ku dinku, ati ilera dara si.

Ni ọdun 1932, homonu naa ni orukọ tuntun rẹ - polypeptide insulinotropic insulinotropic glucose (HIP). O wa ni jade pe o ṣiṣẹ ninu awọn sẹẹli ti mucosa ti duodenum ati jejunum. Ni ọdun 1983, awọn alapẹrẹ-glcagon bi meji (GLPs) ti ya sọtọ. O wa ni pe GLP-1 fa yomijade hisulini ni idahun si gbigbemi glukosi, ati yomijade rẹ ti dinku ni awọn alagbẹ.

Ohun ti GLP-1:

Àtọgbẹ ati awọn iṣan titẹ yoo jẹ ohun ti o ti kọja

• Normalization gaari -95%
• Imukuro isan isan inu ọkan - 70%
• Imukuro ti ọkan to lagbara -90%
• Bibẹrẹ le kuro ni titẹ ẹjẹ giga - 92%
• Alekun agbara lakoko ọjọ, imudara oorun ni alẹ -97%

• safikun idasilẹ hisulini ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ;
• pẹ jijẹ ounjẹ ti o wa ninu inu;
• dinku iwulo fun ounjẹ, takantakan si pipadanu iwuwo;
• ni ipa rere lori okan ati awọn ohun elo ẹjẹ;
• dinku iṣelọpọ glucagon ninu ti oronro - homonu kan ti o ṣe irẹwẹsi iṣẹ ti hisulini.

O tan kaakiri pẹlu DPP-4 henensiamu, eyiti o wa lori endothelium ti awọn agunmi ti o wọ inu mucosa iṣan, fun eyi o gba to iṣẹju meji.

Lilo ile-iwosan ti awọn awari wọnyi bẹrẹ ni ọdun 1995 nipasẹ ile-iṣẹ elegbogi Novartis. Awọn onimo ijinlẹ sayensi ni anfani lati ya sọtọ awọn nkan ti o dabaru pẹlu iṣẹ ti henensiamu DPP-4, eyiti o jẹ idi ti igbesi aye GLP-1 ati HIP pọ si nipasẹ awọn akoko pupọ, ati iṣelọpọ insulin tun pọ si. Ohun elo iduroṣinṣin kemistri akọkọ pẹlu iru ẹrọ iṣe ti o ti kọja ayẹwo aabo jẹ vildagliptin. Orukọ yii ti gba ọpọlọpọ alaye: eyi ni kilasi tuntun ti awọn aṣoju hypoglycemic “glyptin” ati apakan ti orukọ ti olupilẹṣẹ Willhower, ati itọkasi agbara ti oogun lati dinku glycemia “gly” ati paapaa abbreviation “bẹẹni”, tabi dipeptidylamino-peptidase, awọn enzyme pupọ -4.

Iṣe ti vildagliptin

Ibẹrẹ ti akoko incretin ni itọju ti àtọgbẹ ni a gba ni aṣẹ ni ọdun 2000, nigbati o ṣeeṣe lati ṣe idiwọ DPP-4 ni iṣafihan akọkọ ni Ile asofin ti Endocrinologists. Ni akoko kukuru kan, vildagliptin ti ni ipo to lagbara ninu awọn ajohunše ti itọju aarun alakan ni ọpọlọpọ awọn orilẹ-ede agbaye. Ni Russia, a forukọsilẹ nkan naa ni ọdun 2008. Bayi vildagliptin wa ni ọdun lododun ninu atokọ ti awọn oogun pataki.

Iru aṣeyọri iyara yii jẹ nitori awọn ohun-ini alailẹgbẹ ti vildagliptin, eyiti a ti jẹrisi nipasẹ awọn abajade ti diẹ sii ju awọn ijinlẹ 130 lọ ni agbaye.

Pẹlu àtọgbẹ, oogun naa gba ọ laaye lati:

1. Mu iṣakoso glycemic. Vildagliptin ni iwọn lilo ojoojumọ ti 50 miligiramu ṣe iranlọwọ lati dinku suga lẹhin ti njẹ nipasẹ iwọn 0.9 mmol / L. Gemo ti ẹjẹ pupa ti dinku nipa iwọn ida 1%.
2. Ṣe ki iṣu glucose jẹ rirọrun nipa imukuro awọn oke giga. Ikun glycemia ti o pọju post dinku nipa iwọn 0.6 mmol / L.
3. Ni igbẹkẹle dinku ẹjẹ ọsan ati alẹ ni oṣu mẹfa akọkọ ti itọju.
4. Mu iṣelọpọ imunimu jẹ pataki nipa fifin ifọkansi awọn iwulo lipoproteins kekere. Awọn onimo ijinlẹ sayensi ro pe ipa yii jẹ afikun, ko ni ibatan si ilọsiwaju ti isanpada alakan.
5. Din iwuwo ati ẹgbẹ-ikun ni awọn alaisan isanraju.
6. Vildagliptin ni ijuwe ti ifarada ti o dara ati ailewu giga. Awọn iṣẹlẹ ti hypoglycemia lakoko lilo rẹ jẹ toje lalailopinpin: eewu naa jẹ awọn akoko 14 kere ju nigba ti mu awọn itọsẹ ti ibile sulfonylurea.
7. Oogun naa dara daradara pẹlu metformin. Ninu awọn alaisan ti o mu metformin, afikun ti 50 miligiramu ti vildagliptin si itọju le dinku GH siwaju nipasẹ 0.7%, 100 miligiramu nipasẹ 1.1%.

Gẹgẹbi awọn itọnisọna, iṣe ti Galvus, orukọ iṣowo fun vildagliptin, taara da lori ṣiṣeeṣe ti awọn sẹẹli beta pancreatic ati awọn ipele glukosi. Ni iru akọkọ ti àtọgbẹ ati ni iru awọn alagbẹ ọgbẹ 2 pẹlu ipin ogorun ti awọn sẹẹli beta ti bajẹ, vildagliptin ko lagbara. Ni awọn eniyan ti o ni ilera ati ninu awọn ti o ni atọgbẹ pẹlu glukosi deede, kii yoo fa ipo hypoglycemic kan.

Ni bayi, vildagliptin ati awọn analogues rẹ ni a ro pe o jẹ oogun ti laini keji lẹhin metformin. Wọn le ṣaṣeyọri rirọpo awọn itọsẹ imudaniloju sulfonylurea ti o wọpọ julọ, eyiti o tun mu iṣelọpọ isulini, ṣugbọn ko ni ailewu pupọ.

Pharmacokinetics ti oogun naa

Awọn itọkasi Pharmacokinetic ti vildagliptin lati awọn ilana fun lilo:

Oloro pẹlu vildagliptin

Gbogbo awọn ẹtọ si vildagliptin jẹ ẹtọ nipasẹ Novartis, eyiti o ti fi ọpọlọpọ akitiyan ati owo sinu idagbasoke ati ifilole oogun naa lori ọja. Awọn tabulẹti ti wa ni ṣe ni Switzerland, Spain, Germany. Laipẹ, ifilole laini ni Russia ni ẹka ẹka Novartis Neva ni a reti. Ohun elo elegbogi, iyẹn jẹ vildagliptin funrararẹ, ni ipilẹṣẹ Swiss nikan.

Vildagliptin ni awọn ọja 2 Novartis: Galvus ati Galvus Met. Ohun elo ti nṣiṣe lọwọ ti Galvus jẹ vildagliptin nikan. Awọn tabulẹti ni iwọn lilo ẹyọkan ti 50 miligiramu.

Galvus Met jẹ apapo ti metformin ati vildagliptin ninu tabulẹti kan. Awọn aṣayan iwọn lilo to wa: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Yiyan yii ngba ọ laaye lati ṣe akiyesi awọn ẹya ti àtọgbẹ ni alaisan kan pato ati pe o yan iwọntunwọnsi ti o tọ.

Gẹgẹbi awọn alagbẹ, mu Galvus ati metformin ni awọn tabulẹti lọtọ jẹ din owo: idiyele ti Galvus jẹ to 750 rubles, metformin (Glucophage) jẹ 120 rubles, Galvus Meta jẹ nipa 1600 rubles. Sibẹsibẹ, itọju pẹlu apapọ Galvus Metom ni a mọ bi diẹ munadoko ati irọrun.

Galvus ko ni awọn analogues ni Russia ti o ni vildagliptin, nitori pe nkan naa jẹ labẹ ifilọlẹ iṣiṣẹ. Lọwọlọwọ, o jẹ eewọ kii ṣe iṣelọpọ eyikeyi awọn oogun pẹlu vildagliptin, ṣugbọn idagbasoke idagbasoke nkan naa funrararẹ. Iwọn yii ngbanilaaye olupese lati ṣe igbasilẹ awọn idiyele ti awọn ijinlẹ lọpọlọpọ lati ṣe iforukọsilẹ eyikeyi oogun titun.

Awọn itọkasi fun gbigba

Vildagliptin jẹ itọkasi fun àtọgbẹ 2 nikan. Gẹgẹbi awọn itọnisọna, awọn tabulẹti le ni ilana:

1. Ni afikun si metformin, ti iwọn lilo ti o dara julọ ko to lati ṣakoso awọn atọgbẹ.
2. Lati rọpo awọn igbaradi sulfonylurea (PSM) ni awọn alagbẹ pẹlu ewu ti o pọ si ti hypoglycemia. Idi naa le jẹ ọjọ ogbó, awọn ẹya ti ijẹun, awọn ere idaraya ati awọn iṣe ti ara miiran, neuropathy, iṣẹ ẹdọ ti ko ni ọwọ ati awọn ilana tito nkan lẹsẹsẹ.
3. Awọn alagbẹ pẹlu aleji si ẹgbẹ PSM.
4. Dipo sulfonylurea, ti alaisan ba nwa lati ṣe idaduro ibẹrẹ ti itọju isulini bi o ti ṣee ṣe.
5. Gẹgẹbi monotherapy (vildagliptin nikan), ti o ba mu Metformin jẹ contraindicated tabi soro nitori awọn ipa ẹgbẹ ti o nira.

Gbigba vildagliptin laisi ikuna yẹ ki o ni idapo pẹlu ounjẹ dayabetiki ati eto ẹkọ ti ara. Aṣa insulin ti o ga nitori awọn iṣẹ ṣiṣe kekere ati gbigbemi carbohydrate ti a ko ṣakoso le di idiwọ ainiagbara lati iyọrisi isanwo alakan. Ilana naa fun ọ laaye lati darapo vildagliptin pẹlu metformin, PSM, glitazones, hisulini.

Iwọn lilo oogun ti a ṣe iṣeduro jẹ 50 tabi 100 miligiramu. O da lori bi iwuwo àtọgbẹ ṣe buru. Oogun naa ni ipa lori glycemia postprandial pupọ, nitorinaa o ni ṣiṣe lati mu iwọn lilo 50 miligiramu ni owurọ. 100 miligiramu ti pin ni deede si owurọ ati awọn gbigba alẹ.

Igbohunsafẹfẹ ti awọn iṣe aifẹ

Anfani akọkọ ti vildagliptin jẹ igbohunsafẹfẹ kekere ti awọn ipa ẹgbẹ lakoko lilo rẹ. Iṣoro akọkọ ni awọn alagbẹ nipa lilo PSM ati hisulini jẹ hypoglycemia. Bi o tile jẹ pe nigbagbogbo diẹ sii wọn kọja ni ọna irọra, awọn sil drops suga jẹ eewu fun eto aifọkanbalẹ, nitorinaa wọn gbiyanju lati yago fun wọn bi o ti ṣee ṣe. Awọn ilana fun lilo sọ fun pe ewu ti hypoglycemia nigbati o mu vildagliptin jẹ 0.3-0.5%. Fun lafiwe, ninu ẹgbẹ iṣakoso ti ko mu oogun naa, o ṣe iyasọtọ ewu yii ni 0.2%.

Aabo giga ti vildagliptin tun jẹ ẹri nipasẹ otitọ pe lakoko ikẹkọ, ko si dayabetik ti o nilo yiyọ kuro ti oogun nitori awọn ipa ẹgbẹ rẹ, bi a ti jẹri nipasẹ nọmba kanna ti kiko itọju ni awọn ẹgbẹ mu vildagliptin ati placebo.

Kere ju 10% ti awọn alaisan rojọ ti irọrun, ati pe o kere ju 1% rojọ ti àìrígbẹyà, orififo, ati wiwu awọn opin. O ti rii pe lilo pẹ ti vildagliptin ko ja si ilosoke ninu igbohunsafẹfẹ ti awọn ipa ẹgbẹ rẹ.

Gẹgẹbi awọn ilana naa, contraindications si mu oogun naa jẹ ifunmọ nikan si vildagliptin, igba ewe, oyun ati lactation. Galvus ni awọn lactose gẹgẹbi paati iranlọwọ, nitorina, nigbati ko ba farada, awọn tabulẹti wọnyi ni idinamọ. Ti gba Galvus Met laaye, nitori ko si lactose ninu ẹda rẹ.

Iṣejuju

Awọn abajade ti o ṣeeṣe ti iṣuju ti vildagliptin ni ibamu si awọn itọnisọna:

Ni ọran ti iṣipopada, iwẹ nipa ikun ati itọju aisan jẹ dandan. Awọn metabolites Vildagliptin ni a yọ jade nipasẹ iṣan ẹdọforo.

Awọn analogues Vildagliptin

Lẹhin vildagliptin, ọpọlọpọ awọn nkan miiran ti ṣe awari ti o le ṣe idiwọ DPP-4. Gbogbo wọn jẹ analogues:

• Saksagliptin, orukọ iṣowo Onglisa, olupilẹṣẹ Astra Zeneka. Apapo ti saxagliptin ati metformin ni a pe ni Comboglize;
• Sitagliptin wa ninu awọn igbaradi ti Januvius lati ile-iṣẹ Merck, Xelevia lati Berlin-Chemie. Sitagliptin pẹlu metformin - awọn ohun elo ti nṣiṣe lọwọ ti awọn tabulẹti-paati meji Janumet, afọwọṣe ti Galvus Meta;
• Linagliptin ni orukọ iṣowo Trazhenta. Oogun naa jẹ ọpọlọ ti ile-iṣẹ Jamani Beringer Ingelheim. Linagliptin pẹlu metformin ninu tabulẹti kan ni a pe ni Gentadueto;
• Alogliptin jẹ paati ti nṣiṣe lọwọ ti awọn tabulẹti Vipidia, eyiti a ṣelọpọ ni AMẸRIKA ati Japan nipasẹ Awọn ile-iṣẹ oogun Takeda. Apapo ti alogliptin ati metformin ni a ṣe labẹ Vipdomet aami-iṣowo;
• Gozogliptin jẹ afọwọkọ ile nikan ti vildagliptin. O ti gbero lati tusilẹ nipasẹ Satereks LLC. Ọna iṣelọpọ ni kikun, pẹlu nkan elegbogi, yoo ṣee gbe ni agbegbe Moscow. Gẹgẹbi awọn abajade ti awọn idanwo ile-iwosan, ailewu ati munadoko ti gozogliptin sunmọ si vildagliptin.

Ni awọn ile elegbogi Russia, o le ra Ongliza lọwọlọwọ (idiyele fun iṣẹ ẹkọ oṣooṣu jẹ to 1800 rubles), Combogliz (lati 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (lati 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (lati 900 rub.). Gẹgẹbi nọmba awọn atunyẹwo, o le jiyan pe ẹni olokiki julọ ti awọn analogues ti Galvus ni Januvius.

Awọn dokita ṣe atunyẹwo nipa vildagliptin

Awọn oniwosan ṣe pataki vildagliptin. Wọn pe awọn anfani ti oogun yii ni isedale ti iṣeeṣe ti iṣeeṣe, ifarada ti o dara, ipa ailagbara hypoglycemic, eewu kekere ti hypoglycemia, awọn anfani afikun ni irisi mimu kikoro idagbasoke ti microangiopathy ati imudara ipo ti awọn ogiri ti awọn ọkọ nla.

Vildagliptin, nitootọ, pọsi idiyele ti itọju, ṣugbọn ni awọn ọran (hypoglycemia loorekoore) ko si yiyan ti o yẹ si rẹ. Ipa ti oogun naa ni a ro pe o dọgba si metformin ati PSM, ni akoko pupọ, awọn itọkasi iṣuu iyọ ara mu ilọsiwaju diẹ.

Tun ka eyi:

• Awọn tabulẹti Glyclazide MV jẹ oogun ti o gbajumo julọ fun awọn alagbẹ.
• Awọn tabulẹti Dibicor - kini awọn anfani rẹ fun awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ (awọn anfani alabara)