Antidiabetic Dapagliflozin

Atokọ ti awọn oogun antidiabetic ni awọn ile elegbogi (gẹgẹbi awọn afikun awọn ounjẹ, awọn egboigi egbogi, awọn vitamin), mejeeji ati iwe ilana lilo oogun, jẹ ohun iwunilori. Ati sibẹsibẹ, awọn oogun titun, ni ibamu si awọn adanwo, fihan awọn abajade idaniloju diẹ sii. Ọkan ninu awọn oogun wọnyi, ti o faramọ awọn alamọ-ounjẹ, jẹ Forsiga ti o da lori dapagliflozin.

Idapọ ti oogun ati fọọmu idasilẹ

Ni nẹtiwọọki ti ile elegbogi, a ta Dapagliflozin bi awọn tabulẹti ofeefee. O da lori ibi-nla naa, wọn yika ni apẹrẹ pẹlu siṣamisi “5” ni iwaju ati “1427” ni apa keji, tabi ti a ṣe apẹrẹ Diamond pẹlu siṣamisi “10” ati “1428”, lẹsẹsẹ.

Lori awo kan ninu awọn sẹẹli gbe awọn pcs 10. ìillsọmọbí. Ninu package paali kọọkan o le jẹ 3 tabi 9. iru awọn awo bẹẹ Awọn roro wa ati awọn ege mẹtta kọọkan. Ninu apoti ti iru awọn abọ kekere o le rii meji tabi mẹrin.

Igbesi aye selifu ti oogun jẹ ọdun 3. Fun dapagliflozin, idiyele ninu pq elegbogi wa lati 2497 rubles.

Ẹya akọkọ ti nṣiṣe lọwọ oogun naa jẹ dapagliflozin. Ni afikun si rẹ, a tun lo awọn fillers: cellulose, lactose gbẹ, ohun alumọni silikoni, crospovidone, iṣuu magnẹsia.

Oogun Ẹkọ

Eroja ti nṣiṣe lọwọ, dapagliflozin, jẹ inhibitor ti o lagbara (SGLT2) ti iṣuu soda-igbẹkẹle iru gbigbe glukosi 2. Ti o jade ni awọn kidinrin, ko han ninu eyikeyi awọn ara ati awọn sẹẹli (awọn ara 70 ti ni idanwo). SGLT2 jẹ agbẹru akọkọ ti o lowo ninu atunkọ glucose ara.

Ilana yii ko da duro pẹlu iru àtọgbẹ 2, laibikita hyperglycemia. Nipa didi gbigbe gbigbe glukosi, oludena dinku dinku atunkọ rẹ ninu awọn kidinrin o si ti yọkuro. Bii abajade ibaraenisepo yii, suga dinku - mejeeji lori ikun ti o ṣofo ati lẹhin adaṣe, awọn iye ti haemoglobin glycosylated dara.

Iye glukosi ti o da lori iye ti gaari pupọ ati oṣuwọn fifẹ ibilẹ. Inhibitor ko ni ipa lori iṣelọpọ iṣelọpọ ti glukosi tirẹ. Awọn agbara rẹ jẹ ominira ti iṣelọpọ hisulini ati iwọn ti ifamọ si rẹ.

Awọn adanwo pẹlu oogun naa jẹrisi ilọsiwaju ti ipo ti awọn b-ẹyin ti o ni iṣeduro fun iṣelọpọ ti hisulini endogenous.

Ilọ glukosi ni ọna yii mu kilori kalori ati pipadanu iwuwo pupọ, ipa diuretic diẹ.

Oogun naa ko ni ipa lori awọn gbigbe miiran ti glukosi ti o kaakiri jakejado ara. Si SGLT2, dapagliflozin fihan yiyan ti awọn akoko 1,400 ti o ga julọ si SGLT1 ẹlẹgbẹ rẹ, eyiti o jẹ iduro fun gbigba glukosi ninu ifun.

Elegbogi

Pẹlu lilo Forsigi nipasẹ awọn alagbẹ ati awọn olukopa ti o ni ilera ninu adanwo, a ṣe akiyesi ilosoke ninu ipa glucosuric. Ni awọn nọmba kan pato, o dabi eyi: fun ọsẹ 12, awọn alagbẹ mu oogun naa ni akoko 10 gm / ọjọ. Lakoko akoko yii, awọn kidinrin ti o yọ si 70 g ti glukosi, eyiti o jẹ 280 kcal / ọjọ.

Itọju Dapagliflozin tun darapọ pẹlu osmotic diuresis. Pẹlu ilana itọju ti a ṣalaye, ipa diuric ko yipada fun ọsẹ 12 ati pe o pọ si 375 milimita / ọjọ. Ilana naa wa pẹlu leaching ti iye kekere ti iṣuu soda, ṣugbọn ifosiwewe yii ko ni ipa lori akoonu inu ẹjẹ.

Elegbogi

1. Ara. Pẹlu lilo iṣọn, oogun naa wa ninu ifun walẹ ni kiakia ati pe o fẹrẹ to 100%. Gbigba ijẹẹmu ko ni ipa awọn abajade ti gbigba. Iwọn akopọ ti oogun ninu ẹjẹ ni a ṣe akiyesi lẹhin awọn wakati 2 nigbati a lo lori ikun ti o ṣofo. Iwọn naa ti o ga julọ ti oogun naa, ti o ga ni ifọkansi pilasima rẹ lori akoko kan. Ni oṣuwọn ti miligiramu 10 / ọjọ kan. idi bioavailability pipe yoo jẹ to 78%. Ninu awọn olukopa ti o ni ilera ninu adanwo, jijẹ ko ni ipa pataki nipa itọju aarun lori awọn elegbogi ti awọn oogun naa.
2. Pinpin. Oogun sopọ si awọn ọlọjẹ ẹjẹ nipasẹ iwọn ti 91%. Pẹlu awọn arun concomitant, fun apẹẹrẹ, ikuna kidirin, itọkasi yii wa.
3. Ti iṣelọpọ agbara. TЅ ninu eniyan ti o ni ilera jẹ awọn wakati 12.0 lẹhin iwọn lilo kan ti tabulẹti to iwọn 10 iwon miligiramu. Dapagliflozin jẹ iyipada si iṣelọpọ inert ti dapagliflozin-3-O-glucuronide, eyiti ko ni ipa elegbogi
4. Ibisi. Oogun naa pẹlu metabolites wa jade pẹlu iranlọwọ ti awọn kidinrin ni ọna atilẹba rẹ. O fẹrẹ to 75% ti yọ si ito, iyoku nipasẹ awọn ifun. O fẹrẹ to 15% ti dapagliflozin wa jade ni ọna mimọ.

Awọn ọran pataki

Iye glukosi ti awọn kidinrin ṣe iyasọtọ ninu awọn rudurudu ti iṣẹ ṣiṣe wọn da lori burujuru ti ẹkọ-ara. Pẹlu awọn ara ti o ni ilera, itọkasi yii jẹ 85 g, pẹlu fọọmu ina - 52 g, pẹlu iwọn - 18 g, ni awọn ọran lilu - 11 g ti glukosi. Olugbe lilu naa so awọn ọlọjẹ ni ọna kanna mejeeji ni awọn alagbẹ ati ninu ẹgbẹ iṣakoso. Awọn ipa ti hemodialysis lori awọn iyọrisi itọju ko ni iwadi.

Ni awọn fọọmu kekere ati iwọntunwọnsi ti aila-ẹdọ, awọn elegbogi ti Cmax ati AUC ṣe iyatọ nipasẹ 12% ati 36%. Iru aṣiṣe bẹ ko mu ipa isẹgun kan, nitorinaa, ko si iwulo lati dinku iwọn lilo ẹya yii ti awọn alagbẹ. Ni fọọmu ti o nira, awọn itọkasi wọnyi yatọ si 40% ati 67%.

Ni agba, iyipada nla ni ifihan ti oogun naa ko ṣe akiyesi (ti ko ba si awọn ifosiwewe miiran ti o buru si aworan ile-iwosan). Awọn kidinrin alailagbara, ifihan ti o ga ti dapagliflozin.

Ni ipo idurosinsin, ninu awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2, Iwọn Cmax ati AUC ti o ga ju ni awọn ọkunrin ti o ni atọgbẹ nipasẹ 22%.

Awọn iyatọ ninu awọn abajade ti o da lori iṣe ti si European, Negroid tabi Mongoloid ije ni a ko rii.

Pẹlu iwuwo pupọ, awọn itọkasi kekere ti ipa ti oogun naa ni a gbasilẹ, ṣugbọn iru awọn aṣiṣe ko ṣe pataki nipa iṣoogun, nilo atunṣe atunṣe iwọn lilo.

Tani o wulo forsyga

Nigbati o ba n ṣe igbesi aye igbesi aye (ounjẹ-kọọdu kekere, fifuye iṣan to peye), lati le ṣe deede glycemia, a lo oogun naa:

• Pẹlu monotherapy;
• Ni afiwe pẹlu metformin (ti ipa ipa hypoglycemic ba ko to);
• Ninu Circuit ti iṣafihan atilẹba.

Awọn idena

• Ifamọra giga si awọn eroja ti agbekalẹ;
• Àtọgbẹ 1;
• Ketoacidosis;
• Arun kidirin ti o nira;
• Agbara ifunni jiini si glukosi ati lactase;
• Oyun ati lactation;
• Awọn ọmọde ati ọdọ (ko si data ti o gbẹkẹle);
• Lẹhin aisan ọgbẹ, pẹlu pipadanu ẹjẹ;
• Ọjọ ogbó (lati ọdun 75) - bi oogun akọkọ.

Awọn igbero ohun elo boṣewa

Algorithm fun itọju ti dapagliflozin jẹ dokita kan, ṣugbọn awọn itọnisọna boṣewa ni a paṣẹ ni awọn ilana fun lilo.

1. Monotherapy. Gbigbawọle ko da lori ounjẹ, ilana ojoojumọ jẹ 10 miligiramu ni akoko kan.
2. Itọju pipe. Ni apapo pẹlu metformin - 10 mg / ọjọ.
3. Eto ipilẹṣẹ. Ni iwuwasi ti Metformin 500 miligiramu / ọjọ. Forsigu mu 1 taabu. (10g) fun ọjọ kan. Ti abajade ti o fẹ kii ṣe, pọ si oṣuwọn ti Metformin.
4. Pẹlu awọn ọlọjẹ ẹdọforo. Awọn alagbẹ pẹlu ọgbẹ tutu si iwọntunwọnsi ẹdọ ko nilo atunṣe iwọn lilo. Ni fọọmu ti o nira, wọn bẹrẹ pẹlu ọjọ 5 g / ọjọ. Pẹlu iṣe deede ti ara, iwuwasi le pọ si 10 miligiramu / ọjọ.
5. Pẹlu awọn ajeji kidirin. Ni iwọntunwọnsi ati nira, Forsig ko fun ni aṣẹ (nigbati imukuro creatinine (CC) <60 milimita / min.);
6. Ogbo. Ni igba agba, nigba yiyan eto itọju kan, wọn ni itọsọna nipasẹ iwọn didun ẹjẹ ati ipo awọn kidinrin.

Awọn ipa ẹgbẹ

Awọn ijinlẹ ailewu ti oogun naa pẹlu awọn oluyọọda 1,193 ti a fun Fortigu ni 10 mg / ọjọ, ati awọn alabaṣepọ 1393 ti o mu pilasibo. Awọn igbohunsafẹfẹ ti awọn igbelaruge aiṣedeede jẹ iwọn kanna.

Lara awọn ipa ti a ko rii tẹlẹ ti o nilo ifasilẹ ti itọju ailera, awọn atẹle ni a ṣe akiyesi:

• Ilọsi ni QC - 0.4%;
• Awọn aarun inu ti eto ara-ara - 0.3%;
• Awọn rashes lori awọ ara - 0.2%;
• Awọn apọju Dyspepti; 0.2%;
• Awọn ipa ti iṣakojọpọ - 0.2%.

Awọn alaye ti awọn ijinlẹ ni a gbekalẹ ni tabili.

Apejuwe Igbelewọn:

• Ni igbagbogbo -> 0.1;
• Nigbagbogbo -> 0.01, <0.1;
• Nigbagbogbo -> 0.001, <0.01.

Awọn atunyẹwo Dapagliflozin

Gẹgẹbi iwadii ti awọn alejo si awọn orisun orisun ti ara, julọ awọn alagbẹ ko ni awọn igbelaruge ẹgbẹ, wọn ni itẹlọrun pẹlu awọn abajade itọju. Ọpọlọpọ ni da duro nipasẹ idiyele ti awọn ìillsọmọbí, ṣugbọn awọn ikunsinu ti ara ẹni ti o ni ibatan pẹlu ọjọ ori, awọn aarun consolitering, alafia gbogbogbo le ko ni ọna kan lati jẹ itọsọna fun pinnu lori ipinnu lati pade ti Forsigi.

Ọna ti itọju ti ara ẹni le ṣee ṣe nipasẹ dokita kan, oun yoo gbe awọn analogues fun dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ti eka naa ko ba munadoko to.

Lori fidio - awọn ẹya ti Dapagliflozin bi iru oogun titun.